Synthese und radiochemische Evaluierung von Chelatoren für milde Markierungen mit 68Ga, 44Sc und 177Lu sowie in vitro- und in vivo-Evaluierung von deren TOC- und PSMA-Derivaten

Jean-Philippe Sinnes
Im ersten Hauptabschnitt wurden Derivate des neuen 68Ga-Chelators DATA5m, das DATA5m-TOC und DATA5m-PSMA, in in vitro-Studien als auch in vivo-Tier- und Humanstudien bezüglich ihrer Affinität zu den korrespondierenden Rezeptoren und ihr Potenzial in der molekularen Bildgebung untersucht. Das [natGa]Ga-DATA5m-TOC mit dem Somatostatin-Analogon [DPhe1][Tyr3]-Octreotid (TOC) konnte an HEK293-Zellmembranen eine zum etablierten [natGa]Ga-DOTA-TOC vergleichbare Affinität zum humanen Somatostatin-Rezeptor 2 (hsst2) aufweisen. Erste präklinische in vivo-Tierstudien mit [68Ga]Ga-DATA5m-TOC in tumortragenden Mäusen zeigten eine spezifische Anreicherung im Tumorgewebe vergleichbar...
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