Rationales Design, Synthese und Testung kovalent-reversibler Cysteinproteaseinhibitoren

Jochen Kesselring
Trotz der Tatsache, dass einigen der erfolgreichsten zugelassenen Arzneistoffe ein kovalenter, irreversibler Wirkmechanismus zugrunde liegt und in den letzten Jahren einige Vorurteile gegenüber Wirkstoffkandidaten mit einem solchen Wirkmechanismus abgebaut wurden, existieren nach wie vor noch Bedenken gegenüber solchen Substanzen. So wird mit kovalenten Inhibitoren ein toxisches und immunogenes Potenzial in Verbindung gebracht, welches aus unspezifischen Reaktionen mit off-target-Molekülen resultieren könnte. Trotz zahlreicher positiver Eigenschaften von kovalenten Inhibitoren (u.a. erhöhte Affinität und längere Wirkdauer, Vermeidung von...
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